阻断药治疗癫痫-阻断药作用大吗

2024-11-30 21:22:23

安定有哪些副作用，主要化学成分是啥

阻断药治疗癫痫-阻断药作用大吗

安定的副作用

1、神经系统反应diazepam的安全范围较大，但连续用药可出现嗜睡、疲乏、头晕等反应，多见于老年患者，过量可致共济失调。

2、呼吸及循环抑制过量可引起呼吸抑制，静脉注射对心血管有抑制作用，出现低血压、心动过缓等。

3、耐受性、依赖性长期应用可产生耐受性和成瘾性，成瘾性产生后如果停用药物可出现戒断症状，如失眠、焦虑、心悸、震颤等，与巴比妥类药物相比，发生率较低且症状也较轻。

4、急性中毒diazepam过量可导致急性中毒,表现为运动功能失调、谵妄、昏迷、循环及呼吸抑制。可应用苯二氮?受体阻断药flumazenil（氟马西尼）对抗其引起的中枢抑制。

青光眼、重症肌无力、孕妇及哺乳期妇女禁用。

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主要化学成分

巴比妥

扩展资料

安定

安定（地西泮）具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状，还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。

过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭，还可引起粒细胞减少。

本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠。用于精神紧张、焦虑不安、抑郁、恐惧、失眠等神经官能症、肌肉痉挛及顽固性癫痫等。试用于治疗室性心律失常，每次静注10~20mg，数分钟内可使室性早搏和心动过速恢复正常。

有安定、镇静及显著催眠作用，其特点为引起近似生理性睡眠，无明显后遗效应，抗癫痫作用强，用于各种失眠及癫痫。

苯二氮卓类。作用是镇静、安眠、抗惊厥和麻醉。安定类又称抗焦虑药。安定类药不仅影响中枢脑干系统，更会影响边缘系统而诱导人们入睡，醒后无明显困倦感。是当前使用较广泛的安眠药。常用的品种有安定、舒乐安定、、氯硝基安定、氟安定等。其它安眠药类。常用的品种有水合氯醛、眠尔通、思诺思、松果体素等。

服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低，并出现性功能障碍。

女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵，怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。

而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。

参考资料来源：/baike.baidu.com/item/%E5%AE%89%E5%AE%9A/2635859?fr=aladdin"target="_blank"title="百度百科-安定">百度百科-安定

药品可分为的大类是哪些啊，越具体越好？谢谢

药品在目前包括三大类，分别是中药、生物药和化学药。

中药又包括中药饮片、中成药和中药材。

生物药包括疫苗、血清以及血液制品。

化学药包括化学原料药及其制剂抗生素等等。

这三种类型的药物治疗的疾病都是不一样的。疫苗主要是用于预防接种，而中成药在目前是比较常用的一种类型的药物。大部分中成药都是属于非处方类的药物，副作用比较小，可以在药店购买。而化学的药物多数是属于处方药，需要在医生的处方下才可以购买和使用。

还有目前详细分类包括了偶联药物，放射与诊断药物。

氯普胺简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 甲氧氯普胺药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名 5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源（名称）、含量（效价） 5.5 性状 5.5.1 熔点 5.6 鉴别 5.7 检查 5.7.1 酸性溶液的澄清度 5.7.2 有关物质 5.7.3 干燥失重 5.7.4 炽灼残渣 5.8 含量测定 5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本 6 甲氧氯普胺说明书 6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 氯普胺的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 甲氧氯普胺的药理作用 6.7 甲氧氯普胺的药代动力学 6.8 甲氧氯普胺的适应证 6.9 甲氧氯普胺的禁忌证 6.10 注意事项 6.11 甲氧氯普胺的不良反应 6.12 甲氧氯普胺的用法用量 6.13 氯普胺与其它药物的相互作用 6.14 专家点评 7 甲氧氯普胺中毒 7.1 临床表现 7.2 诊断 7.3 治疗 8 参考资料附： * 氯普胺相关药品说明书其它版本这是一个重定向条目，共享了甲氧氯普胺的内容。为方便阅读，下文中的甲氧氯普胺已经自动替换为氯普胺，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1 拼音

lǜ pǔ àn

2 英文参考

Emetisan

Imperan

Maxeran

Maxolon

Methoxychlorproeainamide

Metoclol

Metoclopramide

Moriperan

Nefat

Primperan

3 国家基本药物

与甲氧氯普胺有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物

目录序号药品名称剂型规格单位零售指

导价格类别备注 844 120 氯普胺片剂 5mg*100 盒（瓶） 3 化学药品和生物制品部分 * 845 120 氯普胺片剂 5mg*12 盒（瓶） 0.39 化学药品和生物制品部分 846 120 氯普胺片剂 5mg*24 盒（瓶） 0.76 化学药品和生物制品部分 847 120 氯普胺片剂 5mg*48 盒（瓶） 1.5 化学药品和生物制品部分 848 120 氯普胺片剂 10mg*100 盒（瓶） 5.1 化学药品和生物制品部分 849 120 氯普胺注射剂 10mg:1ml 瓶（支） 0.35 化学药品和生物制品部分 * 850 120 氯普胺注射剂 10mg:2ml 瓶（支） 0.35 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

氯普胺是镇吐药，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。用于慢性胃炎、胃下垂，中枢性呕吐，胃源性呕吐以及脑外伤后遗症等。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。中毒时主要为锥体外系反应。

5 氯普胺药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名

氯普胺

5.1.2 汉语拼音

Jiayang Lupu'an

5.1.3 英文名

Metoclopramide

5.2 结构式 5.3 分子式与分子量

C14H22ClN3O2 299.80

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为N[（2二乙氨基）乙基]4氨基2甲氧基5氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在中极微溶解，在水中几乎不溶；在酸性溶液中溶解。

5.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为147～151℃。

5.6 鉴别

（1）取本品约5mg，置试管中，加硫酸1ml，小火加热至溶液显紫黑色，取出数滴加入5ml的水中，摇匀，即显绿色荧光；堿化后荧光消失。

（2）取本品15mg，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml，摇匀，取2ml，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在308nm的波长处有最大吸收，在290nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》107图）一致。

5.7 检查 5.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品0.20g，加盐酸溶液（9→100）1.5ml使溶解，加水至20ml，溶液应澄清。

5.7.2 有关物质

取本品25mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）－乙腈（81：19）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按氯普胺峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

5.7.3 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

5.8 含量测定

取本品约0.25g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）相当于14.99mg的C14H22ClN3O2。

5.9 类别

镇吐药。

5.10 贮藏

密封保存。

5.11 制剂

（1）氯普胺片? （2）盐酸氯普胺注射液

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 氯普胺说明书 6.1 药品名称

氯普胺

6.2 英文名称

Metoclopramide

6.3 氯普胺的别名

灭吐灵；胃复安；甲氧氯普胺；Metoclopramidum；Primperan；Pertin

6.4 分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

6.5 剂型

1.片剂：每片5mg，10mg，20mg；

2.注射剂：10mg（1ml），20mg（1ml）。

6.6 氯普胺的药理作用

氯普胺为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用。氯普胺主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，氯普胺可抑制胃平滑肌松弛，促使胃肠平滑肌对胆堿能的反应增加，使胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时促使上部的小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管反流减少则由于氯普胺使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加、因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，氯普胺尚有 *** 催乳激素释放作用。

6.7 氯普胺的药代动力学

氯普胺易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于氯普胺促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3min，口服后30～60min，肌注后10～15min生效。进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。口服有首过效应，血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1～2h。氯普胺口服给药的生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，并有显著的个体差异。氯普胺经肝脏代谢，半衰期一般为4～6h，根据用药剂量大小而有所不同，肾功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。氯普胺经肾脏排泄，口服量约为85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。

6.8 氯普胺的适应证

1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良者，以及由此或其他原因（胆胰疾病、脂肪肝等）引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲缺乏等症状。

2.用于纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍，也用于反流性食管炎。

3.用于中枢性呕吐，胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、急性颅脑损伤、药物、肿瘤、手术、化疗及放疗引起的恶心和呕吐。

4.用于缓解海空作业、晕车症等引起的呕吐，减轻偏头痛引起的恶心。

5.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致的吸入性肺炎的发生率。

6.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。

7.用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

8.用于硬皮病等结缔组织疾病。

9.氯普胺的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。

6.9 氯普胺的禁忌证

1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏。

2.癫痫患者（因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加）。

3.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔（氯普胺可使胃肠道的动力增加，使前述疾病病情加重）。

4.嗜铬细胞瘤（可因用药而出现高血压危象）。

5.进行放疗或化疗的乳癌患者。

6.抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。

7.孕妇、哺乳妇女禁用。

6.10 注意事项

1.（1）肝功能衰竭；（2）肾功能衰竭（因重症慢性肾功能衰竭使氯普胺发生锥体外系反应的危险性增加）。

2.静注时须缓慢。

6.11 氯普胺的不良反应

1.昏睡、烦躁不安、倦怠无力。

2.少见的不良反应为：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。

3.用期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的 *** 所致。

4.注射给药可引起直立性低血压。

5.静脉快速给药可出现躁动不安，随即可进入昏睡状态。

6.氯普胺大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆堿能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。

6.12 氯普胺的用法用量

1.（1）一般性治疗：每次5～10mg，每天10～30mg，餐前30min服用。（2）糖尿病性胃排空功能障碍：于症状出现前30min口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，每天4次。

2.肌内注射：每次10～20mg。每天剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。

3.静脉滴注：每次10～20mg。用于不能口服者或治疗急性呕吐。

4.在肿瘤化疗引起的恶心、呕吐方面一般应用剂量1～3mg/kg，每2小时重复，口服或肌内注射均可，亦有静脉应用者。有效率可达60%～70%；小剂量为10～20mg/次，疗效不理想，尤其是对高度致吐能力的化疗药物如顺铂，一般无效。中、低度化疗药物引起恶心、呕吐时较易控制，可用中小剂量，必要时缓慢加量，直到完全控制恶心、呕吐为止。

6.13 药物相互作用

1.氯普胺与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨芐西林、利福平、锂盐等药物同用时，因胃内排空加快，上述药物的小肠内吸收过程因而加快。

2.氯普胺可加快胃排空，因而促进麦角胺的吸收，有利于偏头痛的治疗。

3.氯普胺可使奎尼丁的血清浓度升高20%。

4.氯普胺与硫酸镁有协同性利胆作用。

5.卡巴胆堿可增强氯普胺的药理作用。

6.氯普胺与中枢抑制药合用时，后者的胃肠道吸收减少。

7.氯普胺与地高辛合用时，后者的胃肠道吸收减少。

8.氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度，如两药必须合用，则服药时间应至少间隔1h。

9.氯普胺与阿扑吗啡合用时，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

10.抗胆堿药（如阿托品、丙胺太林等）能减弱氯普胺增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。

11.安坦、苯海拉明可治疗氯普胺所致的锥体外系运动亢进。

12.氯普胺可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。

13.氯普胺与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。

14.因氯普胺可增加直立性低血压及低血压危险，故与抗高血压药合用时应予重视。

15.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、拟交感胺类药物均不宜与氯普胺联用。

16.耳毒物（如氨基苷类抗生素等）禁忌与氯普胺联用。

17.氯普胺与乙醇同用时，中枢抑制作用增强。

6.14 专家点评

氯普胺有促进胃肠蠕动作用，可作为胃肠钡餐时的辅助用药，使钡剂加速进入肠道，缩短检查时间。也可作小肠撑管和十二指肠引流的术前用药，使撑管易通过幽门。

1.氯普胺是传统的肿瘤化疗、放疗止吐药，是普鲁卡因胺类的代表药物，对其研究已很深入。因其同时阻断D2及5HT3两种受体，既作用于中枢又作用于外周，是止吐效果优于其他传统止吐药的主要原因，一直以来是首选的抗呕吐药。

2.作用特点是具有显著的量效关系，剂量越大，疗效越好，血药浓度超过850mg/ml时，止吐效果最明显。近年来研究发现，每次口服1～3mg/kg的效果与静脉类似。

3.氯普胺最好在化疗前1～2h开始应用，一般提前0.5～1h。

4.一般选用能拮抗胆堿能M受体的其他止吐药与之联合应用，这样既能增加止吐效果，又可降低锥体外系反应的发生率。

7 氯普胺中毒

氯普胺（胃复安、灭吐灵）可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。口服常用量为每次5～10mg，10～30mg/d；肌注1次10～20mg，每日剂量一般不宜超过0.5mg/kg。中毒时主要为锥体外系反应。[1]

7.1 临床表现

[1]

1.主要不良反应有倦怠、嗜睡、头晕等。其他如便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子 *** 发育等，但较少见。注射给药可引起直立性低血压。

2.大剂量或长期应用主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发声困难、共济失调等。

3.偶见急性心肌损害、血压降低、双目失明等。

4.可发生过敏性休克。

7.2 诊断

氯普胺中毒的诊断要点为[1]：

有氯普胺应用史，出现上述表现。

7.3 治疗

氯普胺中毒的治疗要点为[1]：

1.轻度中毒，停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时，可用抗胆堿能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者，采取平卧位，给予麻黄堿、哌甲酯等。

麦角溴胺简介

目录 1 拼音 2 概述 3 溴隐亭说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 麦角溴胺的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 溴隐亭的药理作用 3.7 溴隐亭的药代动力学 3.8 溴隐亭的适应证 3.9 溴隐亭的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 溴隐亭的不良反应 3.12 溴隐亭的用法用量 3.13 麦角溴胺与其它药物的相互作用 3.14 专家点评 4 溴隐亭中毒 4.1 临床表现 4.2 诊断 4.3 治疗 5 参考资料这是一个重定向条目，共享了溴隐亭的内容。为方便阅读，下文中的溴隐亭已经自动替换为麦角溴胺，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1 拼音

mài jiǎo xiù àn

2 概述

麦角溴胺是多肽类麦角生物堿，为特异性下丘脑和垂体的多巴胺受体激动剂，能直接作用于腺垂体，而抑制催乳素的分泌。口服吸收迅速。用于治疗帕金森病、闭经或溢乳、肢端肥大症、女性不育症等。在发生急物引起的锥体外系症状时，麦角溴胺不是首选药物。如与L多巴合用，可提高抗震颤 *** 疗效。

3 麦角溴胺说明书 3.1 药品名称

麦角溴胺

3.2 英文名称

Bromocriptine ,PARLODOL

3.3 麦角溴胺的别名

溴隐亭；溴角环肽甲磺酸盐；溴麦角环肽；溴麦亭；抑乳停；保乳调；溴麦角隐亭；溴隐庭；甲磺酸溴隐庭；麦角溴胺甲；α麦角隐亭；Bromergon；Bromoergocriptine；Ergolactin；Parlodel；Pravidel

3.4 分类

内分泌系统药物 > 下丘脑及影响内分泌的药物

3.5 剂型

1.片剂:1mg，2mg，5mg；

2.胶囊：5mg，10mg。

3.6 麦角溴胺的药理作用

麦角溴胺为特异性下丘脑和垂体的多巴胺受体激动剂，能直接作用于腺垂体，而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受体激动剂一样，能使正常人体激素分泌稍增多，但对肢端肥大症患者则作用相反，是使生长激素减少，而且其作用时间比左旋多巴长得多，故用于治疗该病有价值。它还能兴奋锥体外系的多巴胺受体，可以有效地缓解猴脑干被盖部腹正中区手术损害所引起的震颤，故可用于治疗震颤麻痹。麦角溴胺还能激动自主神经支配的器官中的多巴胺受体而起相应的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同，后二者除激动多巴胺受体外，也能激动甲型及乙型肾上腺素受体，而麦角溴胺只特异性作用于多巴胺受体，对甲型和乙型肾上腺素受体则均无作用。麦角溴胺对子宫几乎无作用，而缩血管作用只有麦角胺的0.5%。此外麦角溴胺还有降低醛固酮生成的作用。麦角溴胺通过拮抗催乳激素的作用，预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经或不排卵以及病理性催乳激素增加引起的病变。麦角溴胺是一种多巴胺受体激动剂。主要作用于D2受体，具有抗震颤麻痹，抑制催乳素分泌，抑制生长激素释放的作用。小剂量麦角溴胺与复方左旋多巴联合使用治疗早期震颤麻痹症，可取得良好疗效。两者合用时对黑质纹状体DA系统的突触前后神经元均有作用，也能兴奋突触自身受体，使受体维持正常功能，从而减轻症状波动。麦角溴胺单独使用时，疗效不及左旋多巴，但优于苯海索；也可用于左旋多巴无效的病例。

3.7 麦角溴胺的药代动力学

口服吸收迅速和良好，吸收率约为28%，由于广泛的首过代谢，生物利用度仅有6%，血浆药物浓度达峰时间为1～3h，浓度与剂量呈正比，口服后1～2h发挥降泌乳素作用，持续8～12h，作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性，分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢，代谢率为94%，给药后120h仅少量由尿液中排出（2.62%），大部分由粪便中排出（86.3%）。

3.8 麦角溴胺的适应证

1.分娩后、自发性、肿瘤性、药物引起的闭经。

2.催乳激素引起的月经紊乱、不孕、继发性闭经、排卵减少等。

3.抑制泌乳，预防分娩后和早产后的泌乳。

4.产后 *** 充血， *** 触痛， *** 胀痛和烦躁不安。

5.催乳激素引起的雄性激素低下症，如勃起功能障碍和 *** 减少引起的不育。

6.肢端肥大症与巨人症的辅助治疗。

7.麦角溴胺主要用于抗帕金森病。与复方左旋多巴联合用于治疗早期帕金森病。用于左旋多巴无效的病例。

8.用于垂体瘤伴肢端肥大症的辅助治疗。

9.用于催乳瘤所引起的高催乳素血血症。

3.9 麦角溴胺的禁忌证

1.对麦角制剂过敏者禁用。

2.患严重缺血性心脏病和周围血管病禁用。

3.15岁以下儿童禁用。

4.孕妇、哺乳者禁用。

5.有严重精神病史者禁用。

6.有高血压或高血压史，以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史者。

7.肢端肥大症伴有溃疡病或出血史。

3.10 注意事项

1.确定妊娠后，一般应停药，但在治疗垂体泌乳素瘤的孕妇，仍可继续用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。

2.长期广泛的研究未发现麦角溴胺使胎儿致畸率升高。

3.药物对老人的影响：临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）所有的高泌乳素血症的患者在治疗前应行蝶鞍X线摄片，CT或核磁共振检查，以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤，则应在治疗期间定期（如每年）随访检查，以明了垂体瘤的变化。治疗2～3年后，无症状患者的随访间隔时间可适当延长。（2）用于产后抑制乳腺分泌时，应注意血压变化，因此时易出现低血压。（3）用于治疗闭经患者时，应定期进行妊娠试验，尤其对月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。（4）治疗不孕症时，女性患者需每天测量基础体温、每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平，以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者，除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外，还应每隔3～6个月测定血清睾酮的浓度，治疗3个月后开始定期检测 *** 数和 *** 活力。（5）治疗肢端肥大症时，应测定血清生长激素及（或）血清类胰岛素生长因子Ⅰ浓度，并注意相关体征的变化。

5.大剂量用药时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

6.与食物同服或餐后服用，可减少胃肠道不良反应。

7.服药期间需要避孕时，应采用非甾体类的避孕方法；如怀疑妊娠应立即就医。

8.产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压，故宜在产后至少4h以上，且心率、血压和呼吸等平稳后才能用药。

9.出现肝功能损害时应减量。

10.用于治疗不育症时，应先除外垂体肿瘤，因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。

11.用于治疗闭经或溢乳，可产生短期疗效，不宜久用。

12.对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、视力有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、消化性溃疡及有既往胃肠出血史者、精神患者有既往史者慎用。

13.如与左旋多巴合用可提高疗效，但应用10mg麦角溴胺，须减少左旋多巴剂量12.5％。

14.麦角溴胺可使妇女恢复正常的排卵功能，用药期间应注意避孕。

15.用药初始期间，可出现血压下降，机械操作和车辆驾驶者应用时注意。

16.药物的不良反应与用药剂量大小有关，且存在很大个体差异，减少剂量或停药后所有的反应均可消失。因此给药后需密切观察，随时调整剂量。

17.麦角溴胺与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性，增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。

3.11 麦角溴胺的不良反应

1.麦角溴胺不良反应的发生率高达60%以上，与剂量大小有关。与食物同进，可能减轻。

2.用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至昏厥。

3.可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂、抑郁等。

4.帕金森病患者可能发生运动障碍，肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。

5.长期用药可出现皮肤网状青斑，腹膜纤维化，胸膜增厚和积液。

6.在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱，但使用低剂量也可能发生。

3.12 麦角溴胺的用法用量

1.用于治疗产后泌乳及高催乳素血血症引起的性腺功能低下症：初始每次2.5mg，每天1次，晚餐后服用，根据临床效果可逐渐增加到每天5～7.5mg，分2～3次于餐后服用，连续治疗至乳分泌停止。

2.用于产后乳腺炎：每次2.5mg，每天2次，连续14天。

3.乳溢或催乳激素引起的闭经，功能性月经病和低生育力，开始给予0.125mg，每天2～3次，如作用不明显，可逐渐增量至0.25mg，每天2～3次，饭后服用。持续治疗直至乳汁分泌停止。对于闭经、功能性月经病和低生育力，治疗应持续到月经恢复正常。如果需要，治疗可延续至几个周期，以防复发。

4.用于肢端肥大症：初始每次1.25mg，每天2～3次，餐后服用，渐增至每天5～10mg。

5.用于震颤麻痹症：治疗用量差异较大，用量应以生长激素血浓度减低为指标，初始每次1.25mg，每天1次，晚餐后服用，以后每周增加1.25mg，一般最大效应在每天10～40mg时达到，应每隔3个月做一次全面化验检查，以决定用量。

6.抑制泌乳：0.25mg，每天2次，早晚与食物共服，连用14天。停药后，偶有少量的乳汁分泌2～3天，以同样剂量继续服用数日即可停止。

7.分娩后 *** 充血：轻者口服0.25mg，如需要又未停止泌乳则12h后重复1次。

8.催乳素引起的雄性激素低下症：每天5～10mg。

9.肢端肥大症：开始每天2.5mg，经7～14天后根据临床效应可逐渐增至每天10～20mg，分4次与食物同服。

10.催乳素增多所致的经前期综合征：月经周期第14天开始口服，每天1.25mg，逐渐增加至每天2.5mg，直至月经来潮。

11.阻止产后泌乳或回乳：每次2.5mg，每天2次，连服14天。

12.垂体催乳素腺瘤（不需手术切除的微腺瘤、巨大腺瘤术前用药或术后残留腺瘤）：从小剂量开始服用，逐渐增量，一般有效量为每天7.5～60mg。

3.13 药物相互作用

1.与左旋多巴合用治疗帕金森病时，能增强麦角溴胺疗效，故应适当减量。

2.与大环内酯类合用时可增高麦角溴胺的血药浓度，并可出现多巴胺过量征兆。

3.与降血压药物合用时，可加强降压效果，降压药的用量应酌减。

4.口服激素类避孕药可致闭经或溢乳，干扰麦角溴胺效应，不宜合用。

5.氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化化酶抑制药、甲氧氯普氯普胺、吩噻嗪类、利血平和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度，干扰麦角溴胺的效应，必须合用时，应适当调整麦角溴胺剂量。

6.与其他麦角堿衍生物合用时，可使麦角溴胺偶尔引起的高血压加重，但较为罕见。

7.与酒精合用时，可能降低对药物的耐受性，故服药期间禁止饮酒。

8.丁酰苯类抗精神病药或H2受体阻断药与麦角溴胺合用可升高催乳素浓度而降低疗效。

3.14 专家点评

麦角溴胺的特异性多巴胺受体激动剂，具有多巴胺样作用，其功能与下丘脑分泌的催乳素抑制因子相似，能直接作用于垂体的催乳素分泌细胞，从而抑制催乳素的分泌，使血中催乳素水平降低和乳腺分泌减少。临床用于预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经和不排卵等症。治疗震颤麻痹时，对震颤作用明显，而对少动、强直远不及左旋多巴，常与多巴制剂合用。早期震颤麻痹以小剂量的麦角溴胺与多巴制剂合用可取得满意的疗效，晚期患者也可提高疗效，并能减少多巴制剂的用量及不良反应。该药具有保护神经元作用，应用时很少产生运动波动现象。治疗帕金森病疗效优于金刚烷胺及苯海索，对僵直、少动效果好、对重症患者亦有效。常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受的患者。其特点是显效快、持续时间长。对于一般情况较好的老年帕金森病患者可作为一线药。但由于其不良反应明显，也逐渐被其他药代替。

4 麦角溴胺中毒

麦角溴胺（溴麦角隐亭，溴麦亭，溴麦角环肽）是多肽类麦角生物堿，半合成的麦角生物堿，一般剂量时激动中枢多巴胺D2受体。口服吸收迅速，血浆半衰期15h，血浆蛋白结合率90%～96%。用于治疗帕金森病、闭经或溢乳、肢端肥大症、女性不育症等。在发生急物引起的锥体外系症状时，麦角溴胺不是首选药物。治疗帕金森病时，1.25mg，2/d，2周内渐增加剂量，找到最佳疗效的最小剂量，一般每天的治疗量在20mg。如与L多巴合用，可提高抗震颤 *** 疗效。[1]

4.1 临床表现

[2]

1.不良反应有恶心、上腹痛、消化不良、腹泻。

2.大剂量时，神经系统表现有头痛、视力模糊、复视、嗜睡、乏力、幻觉、狂躁、激惹、癫痫发作，个别发生脑血管意外。

3.偶见发生肺部浸润变、胸膜渗出和增厚；有发生近视和后腹膜纤维化的报道；偶见发生脑脊液鼻漏。罕见白细胞和血小板下降。

4.约10%出现小腿痉挛，出现红斑性肢痛症者<10%。

4.2 诊断

麦角溴胺中毒的诊断要点为[2]：

1.有服用或误服麦角溴胺史，出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

4.3 治疗

麦角溴胺中毒的治疗要点为[2]：